Dapansutrile for acute gout flares
phase 2drug program · high · Fri Jan 06 2023 00:00:00 GMT+0000 (Coordinated Universal Time)
Оценить безопасность и эффективность перорального dapansutrile в снижении боли и воспаления во время острых приступов подагры, обусловленных IL-1β.
Пероральный селективный ингибитор NLRP3-инфламмасомы, испытанный в клинических исследованиях обострения подагры, включая открытое адаптивное по дозе исследование фазы 2a и более позднее исследование таблетированной формы у участников с острым приступом подагры.
Запись ClinicalTrials.gov об исследовании таблетированной формы dapansutrile при остром приступе подагры была опубликована 2023-01-06.
В исследовании обострения подагры фазы 2a, проведённом в 2020 году, сообщалось о снижении боли в целевом суставе по оценке пациентов на 3-й и 7-й день во всех группах дозирования dapansutrile; профиль безопасности был удовлетворительным, а серьёзные нежелательные явления считались не связанными с исследуемым препаратом.
Dapansutrile for moderate COVID-19 symptoms and early cytokine release syndrome
undiscloseddrug program · high · Thu Sep 24 2020 00:00:00 GMT+0000 (Coordinated Universal Time)
Оценить, может ли пероральный dapansutrile снизить или предотвратить NLRP3-mediated hyperinflammation и progression of cytokine release syndrome при умеренном COVID-19.
Клиническое исследование перорально принимаемого dapansutrile при подтверждённой инфекции SARS-CoV-2 с умеренными симптомами и признаками раннего cytokine release syndrome.
Запись ClinicalTrials.gov об исследовании dapansutrile при COVID-19 была опубликована 24.09.2020.
Dapansutrile for stable systolic heart failure
phase 1drug program · high · Wed May 16 2018 00:00:00 GMT+0000 (Coordinated Universal Time)
Оценить безопасность и фармакодинамические эффекты dapansutrile у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса и системным воспалением.
Рандомизированное двойное слепое одноцентровое последовательное когортное исследование фазы 1b с повышением дозы dapansutrile или placebo у пациентов с LVEF ≤40%, симптомами NYHA II–III и hsCRP >2 мг/л.
Запись ClinicalTrials.gov об исследовании dapansutrile при сердечной недостаточности опубликована 2018-05-16.
Dapansutrile for Schnitzler's syndrome
phase 2drug program · high · Tue May 15 2018 00:00:00 GMT+0000 (Coordinated Universal Time)
Протестировать dapansutrile как терапию для проверки концепции при Schnitzler's syndrome у пациентов, состояние которых контролируется терапией anakinra.
Пилотное открытое исследование фазы 2 в одном центре с повторным дозированием, в одной когорте, для оценки безопасности, фармакодинамики и эффективности капсул dapansutrile у 5–10 участников.
Запись ClinicalTrials.gov о пилотном исследовании Schnitzler's syndrome опубликована 15.05.2018.
Dapansutrile for Alzheimer's disease cognitive impairment
preclinicalresearch program · medium
Исследовать, может ли ингибирование инфламмасомы NLRP3 с помощью OLT1177 восстановить когнитивные нарушения в мышиной модели Alzheimer's disease.
Доклиническое исследование на мышиной модели OLT1177, направленное на нейровоспаление, связанное с Alzheimer's disease.
В публикации сообщается, что OLT1177 восстанавливает когнитивные нарушения в мышиной модели Alzheimer's disease.
Dapansutrile for experimental allergic asthma
preclinicalresearch program · medium
Оценить, уменьшает ли ингибирование NLRP3 inflammasome с помощью OLT1177 проявления экспериментальной аллергической астмы.
Доклиническое исследование ингибитора NLRP3 inflammasome OLT1177 на мышах с экспериментальной аллергической астмой.
В публикации в журнале Allergy за 2022 год сообщалось, что OLT1177 уменьшает проявления экспериментальной аллергической астмы у мышей.
Dapansutrile for spinal cord injury neuroinflammation
preclinicalresearch program · high
Снизить нейровоспаление, повреждение тканей и функциональные нарушения после острой травмы спинного мозга путем ингибирования процессинга IL-1β и IL-18, опосредованного NLRP3.
Внутрибрюшинное введение OLT1177 после контузионной травмы спинного мозга с проведением неврологических, гистологических, цитокиновых исследований, а также оценки нейтрофилов и макрофагов.
В публикации 2022 года в Experimental Neurology сообщалось о функциональной защите и сохранении миелина после травмы спинного мозга в ходе доклинических исследований.
OLT1177 снижал уровни IL-1β, уменьшал последующее накопление нейтрофилов и макрофагов, защищал от неврологических нарушений и снижал гистологические признаки повреждения при дозе 200 мг/кг.
Dapansutrile for synucleinopathies
preclinicalresearch program · high
Оценить dapansutrile как модифицирующий течение заболевания ингибитор NLRP3 в моделях Parkinson's disease и multiple system atrophy, связанных с патологией α-synuclein и активацией микроглии.
Хроническое пероральное лечение dapansutrile в моделях мышей с предварительно сформированными фибриллами α-synuclein и PLP-α-syn с оценкой поведенческих, гистопатологических, фармакокинетических, транскриптомных показателей и плазменных биомаркеров.
Публикация 2026 года в Journal of Neuroinflammation сообщила о доклинической эффективности и модуляции транскриптома микроглии в моделях PD и MSA.
Лечение улучшило двигательную активность, уменьшило включения α-synuclein, ослабило глиоз, снизило нигральную нейродегенерацию и устранило связанные с заболеванием транскрипционные сигнатуры микроглии; уровни IL-18 и NfL в плазме коррелировали с исходами.
Dapansutrile translational biomarker program for synucleinopathies
exploratorybiomarker · medium
Оценить IL-18 плазмы и лёгкую цепь нейрофиламентов как трансляционные биомаркеры вовлечения мишени и эффективности лечения dapansutrile в моделях α-synucleinopathy.
Измерение уровней IL-18 и NfL в плазме наряду с нейропатологическими и функциональными исходами в моделях PD и MSA на мышах, получавших dapansutrile.
В публикации 2026 года по synucleinopathy сообщалось о корреляциях биомаркеров с нейропатологическими и функциональными исходами.
Уровни IL-18 и NfL в плазме коррелировали с нейропатологическими и функциональными исходами, подтверждая их потенциальную роль как биомаркеров вовлечения мишени и эффективности.
Olatec oral NLRP3 antagonist platform
undisclosedplatform · high
Разработать пероральные терапевтические средства — антагонисты NLRP3 — для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний, опосредованных Interleukin-1.
Платформа ингибирования инфламмасомы на основе малых молекул, сосредоточенная на dapansutrile, а также более широкая библиотека примерно из 40 фармацевтических кандидатов, воздействующих на биологию NLRP3, IL-1β и IL-18.
Olatec заявляет, что её платформа включает примерно 40 фармацевтических кандидатов и более 180 патентов и патентных заявок по всему миру.
